量が減り、 これがダイエット効果に結びついています。 リベルサス


リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。


PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。

HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。

[PDF] リベルサス錠 3mg リベルサス錠 7mg リベルサス錠 14mg

有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。

PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。

ベースラインのHbA1cは、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%でした。投与後26週までのHbA1c低下量はリベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ1.1%、1.7%、2.0%、デュラグルチド0.75mg群で1.5%でした (治療方針estimand)。

有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。


リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

GLP-1には自然と食欲をおさえられる効果があります。リベルサスに含まれる「セマグルチド」という成分が胃腸のはたらきを調整するために、食欲をおさえられます。加えて、満腹中枢に働きかける効果もあるため、少量の食事で満腹感を得やすくなります。これが、「リベルサスでは食事制限がいらない」と言われる理由です。食欲にあらがいながら食事を我慢する必要がないのです。

GLP-1には太りにくい体質にする効果があります。GLP-1によりインスリンが分泌されると血糖値が下がります。これによって、エネルギー源である糖分を消費しやすくなります。また、脂肪を燃焼させる働きがあり「ヤセ体質細胞」とも呼ばれる褐色脂肪細胞にアプローチするため、カロリーを消費しやすくなります。これらの作用によって、そもそも太りにくい体質になりやすくなります。

GLP-1受容体作動薬はもともと皮下投与製剤（皮下注射）の薬しかありませんでした。しかし、デンマークのノボ ノルディスク社が経口投与（口から飲める）の薬を開発し、より多くの人が服用しやすくなりました。

リベルサス（経口セマグルチド）による食欲や食の好みの変化を知る

経口投与できるリベルサス錠は、日本を含む先進諸国で認められています。国内外におよぶ一連の臨床試験プログラムを通じて、2型糖尿病患者における１日１回１錠投与による有効性・安全性が報告されています。また、このプログラムには日本人を含む国際共同試験と国内臨床試験が含まれています。

現在では、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、19カ国で販売されており、日本でも「2型糖尿病」への効能又は効果として製造販売が承認され、販売されております。

一つ注意が必要なのは、日本では「糖尿病」の治療として厚生労働省に認められていますが、「ダイエット目的」の使用では承認されていないため、ダイエット目的では保険適用外の自由診療になることです。しかし、アメリカのFDA（食品医薬品局・日本の厚生労働省）をはじめとして、EU諸国や韓国のMFDS（食品医薬品安全庁）では肥満治療薬として認められています。肥満は「薬で治療するもの」という認識が一般的だからです。日本の姿勢が良い悪いということではなく、先進諸国では肥満に対する薬として認められているということです。

年齢、性別、身長、既往歴(脳血管疾患、冠動脈疾患、末梢動脈疾患の有無)、糖尿病の罹病

従来のダイエットは強い意思で食欲を抑え込み我慢するダイエットでしたが、GLP-1、GIP/GLP-1 アナログによるダイエットは、自然と食事量を抑えることが出来きます。患者さんの声を聞いても、「特に努力せずに痩せられた」との感想を多く聞きます。私もそう感じました。努力しても痩せられなかったのに、リベルサス・マンジャロですぐに痩せられたのでびっくりしています。です。1日の総カロリーをセーブ出来なければ、成功はありません。食欲を抑制してくれるGLP-1アナログ、GIP/GLP-1アナログはダイエット成功を導いてくれる強力なサポーターです。

ルセフィ, 1日1回内服, 腎臓での糖の再吸収を抑え、尿中に糖 ..

リベルサスは１日１回の服用で長く効くように、GLP-１の働きを参考にして効き目を改良した薬です。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［電子添文16.2.1-16.2.3参照］
7.2 本剤14mgを投与する際には、本剤の7mg錠を2錠投与することは避けること。［電子添文16.2.1参照］
7.3 投与を忘れた場合はその日は投与せず、翌日投与すること。

リベルサス3mg・リベルサス7mg・リベルサス14mgの効果と違い ..

リベルサスは、2型糖尿病に適応があります。
通常、成人には1日1回3mgから投与を開始し、4週間以上投与したあと1日1回7mgに増量します。
なお、状態に応じて投与量は適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果が十分にあらわれない場合は、1日1回14mgまで増量できます。

リベルサスは「やせるホルモン」とも言われている経口薬です。リベルサスを飲む ..

GLP-1とは、小腸から分泌されるホルモンで、血糖値を下げる働きがあるインスリンを分泌させる作用があります。

これまでもGLP-1受容体作動薬は存在していましたが、注射によるものしかありませんでした。しかし、これを経口投与（口から飲める）できるように開発されたのがリベルサスです。リベルサスの有効性と安全性は広く認められており、2型糖尿病患者の治療薬として日本でも承認されています。

GLP-1の服用で食欲が抑えられることで食事量を無理なく減らすことができます。

よって、リベルサスを服用する際は、起床時など空腹の状態で３mg、７mg、１４mgのいずれか１錠をコップ半分（１２０ml以下）

リベルサス錠について（補足版：特に用法の意味や副作用について）

リベルサスは褐色脂肪細胞のはたらきにアプローチし、脂肪分解や代謝を促進する効果が期待できます。
褐色脂肪細胞とは脇の下や首など、体の特定の部分に存在し、脂肪を燃焼するはたらきがありますが、加齢や肥満により活性が低下するといわれています。

年を重ねると若い頃と同じ量を食べていても、カロリーを消費しにくい体質になるのは褐色脂肪細胞が関係していると考えられます。

リベルサスは褐色脂肪細胞を活性化させ、体の脂肪分解を促し、カロリーを燃焼しやすい体質に導きます。

リベルサスは3㎎、7㎎、14㎎と3種類の錠剤があります。 どのような ..

もし副作用が出た場合、副作用によってはリベルサスの服用を中止してもすぐには症状がなくなりません。リベルサスは半減期（はんげんき）と呼ばれる、体内に入ってから分解されて薬の量が半分になるまでの時間が長い薬です。よって、しばらく体内に成分が残ることになるため、比較的副作用の症状も長く続く可能性が高いでしょう。[1]